Baklofen, kas spazmlarını tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır ve nörotransmitter GABA’ya benzemektedir. Günümüzde bağımlılık ve geri çekilme tedavisinde potansiyeli araştırılmaktadır. Ancak baklofen ayrıca kötüye kullanım potansiyeline sahiptir ve bazı yan etki bulunmaktadır. Bu makalede baklofen kullanımları, riskleri ve dozu hakkında bilgiler yer almaktadır.
Baklofen Nedir?
Baklofen (Lioresal), özellikle multipl skleroz ve omurilik yaralanması olan kişilerde kas spazmlarını veya sertliğini tedavi etmek için kullanılan reçeteli bir ilaçtır. Baklofen ilk olarak bir anti-nöbet ilacı arayışı için 1960’larda sentezlenmiştir. Nöbetleri tedavi etmek için etkili değildir, ancak araştırmacılar yakında baklofenin kas spazmlarına ve sertliğine neden olan bir durum olan kas spastisitesini tedavi etmek için kullanılabileceğini bulmuşlardır. Baklofen, alkol bağımlılığının ve asit reflüsünün yönetilmesine yardımcı olmak da dâhil olmak üzere bir dizi başka koşul için etiket dışı kullanılmaktadır. Baklofenin uygulanmasının 3 yolu bulunmaktadır ve bunlar aşağıdaki gibidir:
• Cilt olarak kremi
• Oral tabletler
• İmplante edilmiş bir pompa kullanarak doğrudan omurilik sıvısına (intratekal olarak) enjeksiyon
Baklofen Bir Narkotik İlaç mıdır?
Narkotikler tipik olarak baklofen olmayan opioid ilaçları ifade etmektedir. Bununla birlikte, baklofen, sedasyona neden olabilecek ve kötüye kullanım potansiyeli olan ilaçlar Merkezi Sinir Sistemi Depresanları kategorisine girmektedir.
Hareket Mekanizması
Baklofen, nörotransmitter GABA’ya benzer bir yapıya ve fonksiyona sahiptir. Normalde, GABA beyindeki aktiviteyi azaltmak için hareket etmektedir, bu yüzden bazen sakinleştirici bir madde olarak bilinmektedir. Baklofen spesifik olarak birçok psikiyatrik ve beyin bozukluğunun yanı sıra ağrıda rol oynayabilen GABA-B reseptörlerini aktive etmektedir. Beyindeki ve sinirlerdeki tüm GABA aktivitesi inhibitördür, yani beyin hücrelerinin iletişim kurmak için kullandığı diğer nörotransmitterlerin salınımını bloke etmektedir. GABA reseptörlerine etki ederek baklofen, kas spazmlarını, ağrıyı, beyin hasarını ve ruh hali değişikliklerini tetikleyebilecek sinirlerin aşırı aktivasyonunu engellemektedir. Baklofenin ağrı ve kas spazmları üzerindeki etkileri hakkında ruh hali ve bağımlılık yapıcı davranıştan çok daha fazlası bilinmektedir.
Baclofen Ne İçin Kullanılır?
1) Kas spastisitesi
Kas spastisitesi, kaslar sürekli olarak kasıldığında, günlük yaşamı etkileyebilecek spazmlara, gerginliğe ve sertliğe neden olmaktadır. Bu duruma genellikle sinir sistemi hasarı neden olmaktadır. Baklofen, multipl skleroz veya omurilik yaralanması ile ilişkili kas spastisitesini tedavi etmek için FDA onaylı bir kas gevşeticidir. 25 klinik çalışmanın sistematik olarak gözden geçirilmesi, oral baklofenin altta yatan nedene bakılmaksızın hafif, orta ve şiddetli kas spastisitesindeki kas spazmlarını ve sertliğini azaltmada etkili olduğunu göstermektedir. Ayrıca araştırmacılar baklofenin en azından tizanidin ve diazepam gibi diğer kas gevşeticiler kadar etkili olduğunu bulmuşlardır. Bununla birlikte aynı incelemeye göre, yan etkiler yaygın olarak oral baklofen ile bildirilmiştir ve hastaların % 25-70’i arasında etkilenmiştir.
Çoklu skleroz
Baklofen, multipl skleroz (MS) ile ilişkili kas spazmları için ilk basamak tedavi seçeneklerinden biri olarak kabul edilmektedir. 106 MS hastasının 5 haftalık randomize plasebo kontrollü bir çalışması, baklofenin hareketi geliştirirken spam’ları, ağrıyı ve sertliği azalttığını bulmuştur. Toplam 28 MS hastası dâhil, 5 ila 6 yıl süren iki uzun süreli klinik çalışmada, baklofen enjeksiyonları spazmları ve ağrıyı azaltmıştır.
Omurilik yaralanması
Baklofen ayrıca omurilik yaralanmalarına bağlı kas spastisitesini tedavi etmek için onaylanmıştır. Omurilik yaralanmasına bağlı kas spastisitesi olan 93 hastanın uzun süreli randomize plasebo kontrollü bir çalışması, intratekal baklofen enjeksiyonlarının sertliği, kas spazmlarını ve ağrıyı azalttığını bulmuştur.
2) Alkolizm
Baklofen bazen alkol kullanım bozukluğu olarak da bilinen alkol bağımlılığını yönetmeye yardımcı olmak için kullanılmaktadır. Baklofenin alkol ve genel alkol tüketimi için istekleri azaltmaya yardımcı olabileceğine dair bazı kanıtlar bulunmaktadır. Örneğin 67 hastanın yaptığı bir çalışmada oral baklofenin alkol arzusunu azaltabileceği bulunmuştur. 100 hasta ile yapılan 2 yıllık bir başka gözlemsel çalışmada, katılımcıların % 92’si oral baklofen aldıktan sonra alkol isteklerini bastırdığını bildirmiştir. 12 klinik çalışmanın bir meta-analizi, baklofenin plasebodan daha yüksek yoksunluk oranları ile ilişkili olduğunu bulmuştur. Bununla birlikte, araştırmacılar baklofenin ağır içme, özlem, kaygı veya depresyonu azaltmadığını da belirlemişlerdir. 1.128 katılımcı dahil 12 klinik çalışmanın bir başka sistematik incelemesi, baklofenin alkol kullanım bozukluğu için plasebodan daha etkili olup olmadığını belirlemek için yeterli güçlü klinik araştırmanın olmadığı sonucuna varmıştır.
3) Alkol çekilmesi
Alkol bağımlılığının yanı sıra, baklofen bazen alkolü bırakma semptomlarını tedavi etmek için de kullanılmaktadır. Bazı küçük çalışmalar, oral baklofenin terleme, titreme, kaygı ve ajitasyon gibi fiziksel yoksunluk semptomlarını azaltabileceğini düşündürmektedir. Örneğin 37 hastanın randomize çalışması, baklofenin alkol yoksunluk sendromunun tedavisinde diazepam kadar etkili olabileceğini bulmuştur. Bununla birlikte, 141 hastayı içeren 3 klinik çalışmanın sistematik olarak gözden geçirilmesi, alkol çekilmesi için baklofen kullanımını destekleyen klinik kanıtların çok düşük kalitede olduğu sonucuna varmıştır. Araştırmacılara göre, bu kullanım için baklofenin etkinliğini ve güvenliğini belirlemek için yeterli bilgi yoktur.
4) Asit reflü
Baklofenin, gastroözofageal reflü hastalığı (GERD) olarak da bilinen asit reflü semptomlarını azaltmaya yardımcı olabileceğine dair kanıtlar vardır. Araştırmaya göre, baklofen, asit reflü nedenlerinden biri olan alt yemek borusunun gevşemesini önlemeye yardımcı olmaktadır. 283 asit reflü hastası dahil 9 klinik çalışmanın meta-analizi, reflü ataklarının sayısını ve ortalama uzunluğunu azaltmaya yardımcı olmuştur.
5) Serebral palsi
Baklofen bazen çocuklarda ve ergenlerde serebral palsi ile ilişkili kas spastisitesinin tedavisine yardımcı olmak için kullanılmaktadır. 6 klinik çalışmanın sistematik bir incelemesine göre, spinal (intratekal) baklofen enjeksiyonları, serebral palsi olan çocuklarda kısa süreli kas spastisitesini azaltmıştır. Bununla birlikte, uzun vadeli etkinliğini belirlemek için yeterli kanıt bulunmamaktadır. Oral baklofen bu durum için etkili görünmemektedir. Toplam 130 hasta ile yapılan 6 klinik çalışmanın gözden geçirilmesi, çocuklarda veya ergenlerde serebral palsi ile ilişkili kas spastisitesi için oral baklofen kullanımını destekleyen yeterli kanıt olmadığı sonucuna varmıştır.
6) Hıçkırık
Bir hıçkırık, diyaframın istemsiz bir kas kasılmasından kaynaklanmaktadır. Hemen hemen herkes hıçkırık yaşarken, az sayıda kişi günlerce veya aylarca devam eden kalıcı hıçkırık yaşamaktadır. Kas gevşetici olarak, baklofen bazen şiddetli kalıcı hıçkırık vakalarının tedavisinde yardımcı olmak için kullanılmaktadır. 341 hastayı içeren 15 çalışmanın sistematik bir incelemesi, kanıt kalitesi düşük olmakla birlikte, baklofenin kalıcı hıçkırıkların tedavisine yardımcı olabileceğini bulmuştur.
Baklofen Güvenliği
Yan etkiler
Yan etkiler doza ve oral tablet olarak, enjeksiyon yoluyla veya topikal krem olarak 
baklofen’in nasıl verildiğine bağlı olarak değişebilmektedir. Bazı yaygın yan etkileri bulunmaktadır ve bunların arasında aşağıdakiler yer almaktadır:
• Karışıklık
• Kas Güçsüzlüğü
• Yatıştırma
• Baş dönmesi (vertigo)
• Mide bulantısı
Ayrıca bazı nadir fakat ciddi yan etkileri bulunmaktadır ve bunlar aşağıdaki gibidir:
• Şişme (ödem)
• Nöbetler
• Depresyon
• Çalkalama
• Titremeler
• Zatürre
• Nefes almada zorluk
Yaşlı insanlarda, genellikle oral baklofen tedavisinin başlangıcında, özellikle dozaj çok hızlı arttırılırsa veya başlangıç dozu büyükse yorgunluk ve uyku hali görülmektedir. Bu yan etkiler tipik olarak zamanla gitmekte ve dozaj azaltılarak azaltılabilmektedir.
Yoksunluk riski
Baklofen, uzun süreli kullanımdan sonra aniden kesilirse yoksunluk semptomlarına neden olmaktadır. Kişi Baklofen almayı bırakmak istiyorsa önce doktoruna bildirmelidir. Bazı yoksunluk belirtileri bulunmaktadır ve bunlar aşağıdaki gibidir:
• Yüksek ateş
• Bozulmuş zihinsel durum
• Halüsinasyonlar
• Nöbetler
• Kas sertliği
• Sayıklama
İntratekal baklofenin aniden kesilmesinin ölümle sonuçlandığı çeşitli vaka raporları bulunmaktadır. Yetişkinlerin çoğunda, baklofen yoksunluk belirtileri intratekal pompalarla ilişkili arızalardan veya hatalardan kaynaklanmaktadır. Daha önce belirtildiği gibi, baklofen implante edilmiş otomatik pompalar yoluyla uygulanmaktadır. Bu nedenle hastalar ve bakıcılar için pompanın her zaman doğru çalıştığından emin olmak için izlemesi önemlidir.
Kontrendikasyonlar
Baklofen, baklofen veya bileşenlerinden herhangi birine alerjik veya aşırı duyarlı olanlar tarafından alınmamalıdır.
Hamilelik ve emzirme
Baklofenin hamilelikte güvenliği kanıtlanmamıştır. Hamile kadınlar, baklofenin hala gerekli olup olmadığını belirlemek için potansiyel baklofen risklerini doktorlarıyla görüşmelidir. Hamilelik sırasında baklofen kullanımının yeni doğan bebeklerde erken doğum, düşük doğum ağırlığı, doğum kusurları ve yoksunluğa neden olabileceğine dair kanıtlar bulunmaktadır. Bir olgu sunumunda, hamilelik sırasında 90 mg oral baklofen alan bir kadının yeni doğan bebeği doğumdan kısa bir süre sonra nöbetler geçirmiştir. Başka bir durumda, yeni doğmuş bir bebek beslenme güçlüğü yaşamıştır. Bunlar baklofen çekilmesinin belirtileri olmaktadır ve baklofenin kendisi veya diğer ilaçlarla özel tıbbi tedavi gerektirmektedir.
Baklofen Kötüye Kullanımı
Baklofen kötüye kullanım potansiyeline sahiptir. Nadiren de olsa, bazı kişiler, özellikle yüksek dozlarda, baklofen bağımlısı olmaktadırlar. Bir olgu sunumunda, baklofen başlangıçta depresyon ve alkol yoksunluğu olan 36 yaşındaki bir erkeğe yardımcı olmuştur. Bununla birlikte, ruh halini arttırıcı etkileri nedeniyle baklofen kötüye kullanımı geliştirmiş, ilacın daha yüksek ve daha yüksek dozlarını almaya başlamıştır. Bir başka vakada, sigara bırakma programında olan 29 yaşındaki bir erkeğe 20 mg/gün baklofen reçete edilmiştir. Ancak, 600 mg/gün’e kadar eklenen reçete edilen dozun 30 katını almıştır. Baklofen’den bir refah, zevk duygusu ve bunun için bir özlem tanımlamıştır. Baklofen dozu azaldıkça uykusuzluk, sinirlilik, öfke patlamaları ve titreme yaşamıştır.
İlaç Etkileşimleri
Baklofen bazı ilaçlarla etkileşime girmektedir ve bunlardan bazıları aşağıdaki gibidir:
• Diğer kas gevşeticiler
• Parkinson Hastalığı ilaçları
• Nöbet önleyici ilaçlar
• Antidepresanlar ve lityum
• Yüksek tansiyon ilaçları
• İbuprofen gibi böbrek fonksiyonlarını etkileyen diğer ilaçlar
• Ağrı kesici için opioid ilaçlar
• Uykusuzluk veya anksiyete için ilaçlar
• Antihistaminikler ve yatıştırıcılar
Ayrıca Baklofen üzerindeyken alkol tüketilmesi önerilmemektedir, çünkü bu ek uyku hali, baş dönmesi ve hatta komaya neden olmaktadır.
Baklofen Dozu
Baklofen dozu değişmektedir ve bu ilacı her zaman bir doktor tarafından belirtilen şekilde alınmalıdır.
Oral Baklofen
Oral baklofen, 5 mg, 10 mg ve 20 mg gücünde tabletler olarak mevcuttur. Hastalar genellikle, istenen etkiye ulaşılana kadar kademeli olarak artan düşük bir dozda başlatılmaktadır. Etkiyi elde etmek için mümkün olan en düşük dozaj korunmalıdır. Tipik dozajlar 40-80 mg/gün arasında değişirken, maksimum dozaj 80 mg/günü geçmemelidir. Baklofen durdurulurken, yoksunluk semptomlarından kaçınmak için doz 1-2 hafta içinde kademeli olarak azaltılmalıdır.
İntratekal Baklofen (Omurilik Enjeksiyonları)
Omuriliğe (intratekal) baklofen enjeksiyonları, sadece yaralanma veya şiddetli kas spastisitesi olan kişilerde veya oral baklofene cevap vermeyen multipl sklerozda endikedir. İntratekal baklofenin optimum dozu, hastalık tipine, semptomlara, ciddiyete, yan etkilere ve diğer faktörlere bağlı olarak ayrı ayrı değişmektedir. Hastalar, sürekli uzun süreli baklofen infüzyonları için baklofen pompalarının implante edilip edilmeyeceğini belirlemek için taranmaktadır. Başlangıçta, baklofen çok küçük dozlarda uygulanmaktadır, yan etkiler ve klinik yanıt sağlık ekibi tarafından izlenirken yavaş yavaş arttırılmaktadır. Bazı kişiler baklofen spinal enjeksiyonlarına cevap vermemektedir. Yanıt verenler için, günlük dozlar uygun bir idame dozu bulunana kadar % 5-30 oranında artırılmaktadır. Doz uygulama şekilleri bireyler arasında değişmektedir ve bu dozlar basit sürekli dozlama, değişken 24 saatlik esnek dozlama veya düzenli olarak planlanan uygulamayı içermektedir.
Kaynakça:
medicinenet.com
mstrust.org.uk
rxlist.com
medscape.com
Yazar: Özlem Güvenç Ağaoğlu